溶出度系指藥物從片劑或膠囊劑等固體制劑在規(guī)定溶劑中溶出的速度和程度。 

釋放度系指口服藥物從緩釋制劑、控釋制劑，腸溶制劑及透皮貼劑等在規(guī)定溶劑中釋放的速度和程度。 

溶出度一般是針對普通制劑而言，看藥物在一定的時間內(nèi)是否能夠釋放出來。一般測一個點。 

釋放度主要針對特殊制劑（包括緩控釋制劑），測試時**少測三個點，**個點看藥物有沒有突釋，第二個點是藥物釋放一半左右的點，主要考察藥物釋放的特征，第三個點則是考察藥物釋放是否完全。 

 

難溶藥物檢查溶出度，易溶藥物檢查崩解時限，檢查溶出度的藥物就不需要再檢查崩解時限。 

 

1. 對于確定的藥物，如何選擇“崩解時限”與“溶出度”  

在上篇指導(dǎo)原則中介紹了固體口服制劑是否建立溶出度的判斷方法：  

①如果制劑設(shè)計為修飾釋放，則需建立釋放度的標(biāo)準(zhǔn)（包括緩釋、控釋、胃溶和腸溶等）  

②如果制劑沒有設(shè)計為修飾釋放，則做如下考察：考察一次劑量的原料藥在37±0.5℃，pH1.2-6.8范圍內(nèi), 在不多于250ml水中是否完全溶解。如果不溶解，則建立單時間點的溶出度檢查標(biāo)準(zhǔn)，如果溶解，則繼續(xù)考察③  

以上考察的意義在于原料藥的溶解性是綜合劑量和胃容量來考慮的, 即驗證一次服用量的原料藥在胃中（250ml）是否完全溶解。這使一些溶解性能并不好、但劑量小, 在250ml中可以完全溶解的藥品可選擇做崩解時限而不做溶出度檢查。  

③該制劑在15分鐘內(nèi)，在pH1.2、4.0、6.8條件下能否達(dá)到80%以上的溶出量。如果達(dá)不到80%的溶出量，則建立單時間點的溶出度檢查標(biāo)準(zhǔn)；如果能達(dá)到80%的溶出量，則繼續(xù)考察④  

③步考察的意義為在考察原料的溶解性能后, 還要考察在該處方和工藝條件下制成的固體口服制劑是否在胃中達(dá)到80%以上的溶出量，否則, 溶解性能好的原料, 由于處方工藝影響了制劑溶出, 依然要做溶出度檢查。  

④崩解時限與溶出度之間有否相關(guān)性。沒有的話，則建立單時間點的溶出度檢查標(biāo)準(zhǔn)；有的話就建立崩解時限檢查標(biāo)準(zhǔn)。  

在原料和制劑都達(dá)到判斷程序的正結(jié)果后, 還要考慮制劑的崩解時限和溶出度是否正相關(guān)。否則, 還是不能用崩解時限代替溶出度檢查。  

另外，為防止難溶性固體制劑在其崩解時限和溶出度相關(guān)、采用崩解時限測定后, 在貯存期內(nèi)溶出量下降的情況, 可考慮增加加速試驗后的溶出度穩(wěn)定性考察, 如仍相關(guān), 則可用崩解時限代替溶出度檢查。  

一般認(rèn)為下列藥物的固體制劑必須測定溶出度: ①難溶或難吸收的藥物 ②中毒量與治療量接近的藥物 ③要求緩釋、控釋或長效的藥物 ④用于治療嚴(yán)重疾病的藥物 ⑤急救、搶救用的藥物  

2.“崩解時限”與“溶出度”的實際意義  

崩解時限和溶出度可進(jìn)行新藥處方的篩選、輔料的選擇、制備工藝的研究、藥物生產(chǎn)的質(zhì)量控制，但它們只是體外檢測的方法，是一種近似的方法，只有與藥物的生物利用度具有相關(guān)性時才有真正的意義。