溶出度系指藥物從片劑或膠囊等固體制劑在規(guī)定的溶劑中溶出的速度和程度。溶出度或釋放度實驗是預(yù)測藥物在體內(nèi)溶出或釋放以及吸收的重要手段，對于難溶性藥物來講，崩解合格不意味就能完全溶解出來。故05版藥典已對一些品種增加了溶出度檢查來更加嚴(yán)格控制產(chǎn)品質(zhì)量。關(guān)于體外溶出度實驗對藥品質(zhì)量評價的重要性，yaoshenghua戰(zhàn)友的帖子中已經(jīng)有所討論
我G在1985年版藥典中正式收載了溶出度檢查，95年版藥典收載了小杯法，用于小劑量固體制劑的溶出度檢查。小杯法目前只有中G藥典中有收錄，對于它的起源，有一種說法，是由于當(dāng)時我們G家的儀器分析水平還很落后，高效液相色譜還不是很普及，一些小劑量藥物在普通杯中的溶出吸光度非常低，采用小杯法可以提高藥物濃度，在一定程度上可以解決吸光值小的問題。那么，發(fā)展到今天，HPLC也已經(jīng)不再是稀有物品了，高靈敏度-紫外檢測器靈敏度可達(dá)0.01ng，完全可以滿足大多數(shù)藥物的檢測要求。
小杯法雖然提高了溶出藥物的濃度，但是其本身應(yīng)該是有一定問題。shou先，與普通杯的槳法相比，其攪拌時產(chǎn)生的剪切應(yīng)力及一些物理參數(shù)肯定有較大的差異，其攪拌程度要比普通杯槳法更為劇烈，這實際上相對降低了體外溶出要求的門檻，不利于有效的建立起體內(nèi)外相關(guān)性，同樣，由于攪拌時物理參數(shù)的改變，導(dǎo)致小杯法體外溶出實驗可能不能很好的起到區(qū)分藥品品質(zhì)的目的。